Vorikonazolas visų pirma vartojamas įvairių sunkių ir invazinių grybelinių infekcijų gydymui. Jo naudojimas ypač rekomenduojamas tais atvejais, kai pirmosios eilės priešgrybeliniai vaistai yra neveiksmingi, netoleruojami arba kai infekcija yra atspari kitiems gydymo būdams. Vorikonazolas dažniausiai vartojamas: Asmenys, kurių imunitetas susilpnėjęs (pvz., vėžiu sergantiems pacientams, transplantacijos recipientams, tiems, kuriems yra sunkus imunodeficitas), kuriems yra didesnė invazinių grybelinių infekcijų rizika. Kritiškai sergantiems pacientams, kuriems būtinas agresyvus sisteminių grybelinių infekcijų gydymas.
Betadex sulfobutilo eteris natrio druska (SBE-β-CD) dažniausiai naudojamas injekciniam vorikonazolui, triazolo priešgrybeliniam vaistui. Pagrindinė SBE-β-CD funkcija šiame kontekste yra pagerinti vorikonazolo, kuris pats savaime yra prastai tirpus, tirpumą. SBE-β-CD sudaro inkliuzinius kompleksus su vorikonazolu, pagerindamas jo biologinį prieinamumą, kai jis vartojamas į veną.
Tačiau naudojantBetadex sulfobutilo eteris natrio druska pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, gali kelti susirūpinimą, nes jis pirmiausia pašalinamas per inkstus. KaupimasBetadex sulfobutilo eteris natrio druska Tyrimų su gyvūnais metu pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, šis poveikis buvo susijęs su toksiniu poveikiu inkstams, nors įrodymai žmonėms yra ne tokie aiškūs. Dėl šios galimos rizikos vorikonazolo į veną paprastai nerekomenduojama pacientams, kuriems yra reikšmingas inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas <50 ml/min.). Tokiais atvejais pirmenybė teikiama peroraliniam vartojimui, nors tai ne visada gali pasiekti terapinį vaisto lygį.
Tęsiamoje kovoje su grybelinėmis infekcijomis priešgrybelinis vaistas vorikonazolas įsitvirtino kaip galingas agentas, ypač gydant invazinę aspergiliozę ir kitas rimtas infekcijas. Tačiau vorikonazolo klinikinį veiksmingumą istoriškai ribojo prastas jo tirpumas vandenyje. Šis iššūkis buvo žymiai sumažintas naujoviškai naudojant ciklodekstrinusBetadex sulfobutilo eteris natrio druska (SBE-β-CD), vaisto injekcinėse formose.
Ciklodekstrinai yra cikliniai oligosacharidai, žinomi dėl savo gebėjimo sudaryti inkliuzinius kompleksus su įvairiais farmaciniais junginiais, didindami jų tirpumą ir stabilumą. Tarp jų SBE-β-CD tapo svarbia pagalbine medžiaga kuriant vorikonazolą, skirtą vartoti į veną. Kapsuliuodamas vorikonazolą į hidrofobinę ertmę, SBE-β-CD žymiai padidina vaisto tirpumą vandeniniuose tirpaluose, leidžiančius efektyviai vartoti į veną.
NaudojimasBetadex sulfobutilo eteris natrio druska vorikonazolo preparatuose. Pažymėtina, kad SBE-β-CD išsiskiria per inkstus, todėl kyla susirūpinimas dėl jo kaupimosi pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi. Tyrimai parodė, kad pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, SBE-β-CD klirensas gali žymiai sumažėti, o tai gali sukelti toksiškumą. Dėl to pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, vorikonazolo į veną paprastai vengiama, todėl pirmenybė teikiama per burną, nes yra mažesnė kaupimosi rizika.
Nepaisant šių iššūkių, SBE-β-CD įtraukimas į vorikonazolą pakeitė žaidimą, padidino vaisto biologinį prieinamumą ir išplėtė jo naudojimą gydant gyvybei pavojingas grybelines infekcijas. Ši naujovė pabrėžia pagalbinių medžiagų tobulinimo svarbą įveikiant vaistų formavimo iššūkius ir gerinant gydymo rezultatus.
Kadangi farmacijos pramonė ir toliau vystosi, specializuotų pagalbinių medžiagų vaidmuo patinkaBetadex sulfobutilo eteris natrio druska greičiausiai plėsis ir suteiks naujų galimybių pagerinti įvairių vaistų tiekimą ir veiksmingumą.
