Letermoviras yra ne nukleozidas CMV specifinis antivirusinis, kuris slopina CMV DNR terminazės kompleksą (PUL56 subvienetas), sutrikdydamas viruso replikaciją. Skirtingai nuo tradicinių antivirusinių vaistų, tokių kaip gancikloviras ar foskarnetas, letermoviras yra susijęs su žymiai mažesniu toksiškumu, ypač kaulų čiulpų slopinimu, todėl jis ypač tinkamas pacientams, kuriems atliekamas HSCT, kuriems jau gresia hematologinių komplikacijų rizika.
Nuo FDA patvirtinimo 2017 m., Letermoviras parodė nepaprastą klinikinių tyrimų veiksmingumą, sumažindamas CMV ligos dažnį didelės rizikos pacientams. Jo geriamosios ir intraveninės kompozicijos suteikia lankstumo administravimui, dar labiau padidindami jo klinikinį naudingumą.
Hidroksipropil Betadex(HP-β-CD) vaidina svarbų vaidmenį formuojant letermoviro (Prevymis®) injekciją, leidžiančią efektyviai ir saugiai naudoti klinikinėse aplinkose. Jos indėlis apibendrinamas taip:
1. Narkotikų tirpumo gerinimas
Letermoviras yra blogai tirpsta vandenyje, o tai kelia iššūkius injekcinėms formoms. Hidroksipropil Betadex veikia kaip įtraukimo komplekso agentas, apimantis hidrofobines letermoviro molekules hidrofobinėje ertmėje. Tai žymiai pagerina lerermoviro tirpumą vandeniniuose tirpaluose, todėl injekcinė forma yra perspektyvi klinikiniam pritaikymui.
2. Vaistų stabilumo gerinimas
Letermoviras yra jautrus aplinkos veiksniams, tokiems kaip šviesa, šiluma ir drėgmė, o tai gali sukelti skilimą. Sudarydamas įtraukties kompleksus, hidroksipropil Betadex suteikia apsauginį lerermoviro molekulių skydą, padidindamas jų fizinį ir cheminį stabilumą. Ši apsauga užtikrina ilgesnį galiojimo laiką ir geresnes injekcijos laikymo sąlygas.
3. Tobulinimo toleravimas
Hidroksipropil Betadex yra labai biologiškai suderinamas ir turi minimalų toksiškumą, todėl jis idealiai tinka naudoti formuluotėms, skirtoms pacientams, kuriems imunitetas susilpnėjo. Letermoviro injekcijose tai taip pat sumažina dirginimo potencialą injekcijos vietoje, pagerindamas paciento komfortą ir gydymo toleravimą.
4. Didėjantis biologinis prieinamumas
Pagerindamas lesermoviro tirpumą ir stabilumą, hidroksipropil Betadex netiesiogiai padidina vaisto biologinį prieinamumą. Tai užtikrina veiksmingą absorbciją ir terapinį poveikį mažesnėms dozėms, sumažinant šalutinio poveikio tikimybę, tuo pačiu padidinant efektyvumą.
5. Lanksausio vaisto pristatymo įgalinimas
Hidroksipropil Betadex įtraukimas palengvino lerermoviro vystymąsi injekcine forma, papildydama jo burnos formulę. Šis lankstumas yra ypač vertingas pacientams, negalinčioms vartoti geriamųjų vaistų, tokių kaip kritinės priežiūros ar atsigavimo po operacijos, išplėsti klinikinį taikymą.
xadl@xadl.com
Telefonas: 86-29-8786211
Svetainė:https://www.delicydextrin.com/
Galite susisiekti su mumis tiesiogiai „WhatsApp“ spustelėdami papildinį dešinėje puslapio pusėje.
Betadex sulfobutilo eterio natris
CAS Nr.: 182410-00-0
Standartas: CP/USP/EP
DMF Nr.: 034772
CAS Nr.: 128446-35-5
Standartas: CP/USP/EP
DMF Nr.: 034773
